Огляд сучасних протигрибкових препаратів в таблетках

Антімікотикі чи інакше протигрибкові препарати – це великий клас різних хімічних сполук, що володіють специфічною активністю по відношенню до патогенних грибів. Вони бувають і природного походження, отримані шляхом хімічного синтезу. Протигрибкові препарати поділяють на кілька груп, що розрізняються за хімічною структурою, клінічному застосуванню при різних мікозах (грибкових інфекціях), а також за особливостями спектра активності.

На сьогоднішній день необхідність застосування протигрибкових препаратів в таблетках, кремах, гелях, рідинах дуже зросла. Це пов’язано з частим використанням потужних антибіотиків широкого спектру дії, їх неправильного застосування, іноді недоцільного і невиправданого. А також з ростом числа пацієнтів з різними порушеннями імунної системи та збільшенням поширеності важких форм системних мікозів.

Нижче наведено короткий огляд протигрибкових препаратів в таблетках. Ці лікарські засоби мають ряд протипоказань і небажаних побічних ефектів, тому їх призначення, дозування і тривалість прийому повинно визначатися тільки лікарем.

Пацієнтам, які приймають пероральні антімікотичні препарати, слід суворо дотримуватися схеми і режиму лікування, не припиняти призначений курс терапії самостійно, приймати дозу через однакові проміжки часу і не пропускати прийом дози. Якщо прийом препарату був пропущений, слід прийняти чергову дозу як можна швидше, при цьому не подвоювати дозу. Нерегулярний прийом, пропуски і передчасне закінчення терапії збільшує ризик розвитку рецидиву.

Протигрибкові засоби групи – Полiени:

Серед усіх протигрибкових препаратів, полiени володіють самим широким спектром активності. До них відносяться – ністатин, натаміцин, леворин, амфотерицин В. При місцевому застосуванні вони активні переважно на Candida spp., Натаміцин (Пімафуцин) активний також відносно найпростіших, наприклад, трихомонад. До полiенів стійкі псевдоалешерія і гриби-дерматомицеты, тобто область застосування цієї групи антимікотичним препаратів – кандидози слизових оболонок, шкіри, шлунково-кишкового тракту.

Ністатин – протигрибковий антибіотик з групи полiенов, високоактивний щодо грибів роду Candida. Практично не всмоктується в ШКТ.

  • НістатинПоказання до застосування: Кандидоз шкіри, кишечника, порожнини рота і глотки. Профілактика і лікування кандидозів ШКТ, що виникають при тривалому лікуванні антибіотиками тетрациклінового та пеніцилінового ряду. Профілактика кандидозів у післяопераційному періоді при хірургії шлунково-кишкового тракту.
  • Протипоказання: Гіперчутливість.
  • Побічна дія: Алергічні реакції, нудота, блювання, біль у животі, озноб, діарея.
  • Ціна: 15-50 грн.

Леворин – найбільш активний відносно Candida albicans, найпростіших – трихомонад, амеб, лейшманії. При гіпертрофії передміхурової залози зменшує дизуричні явища, іноді зменшує розміри аденоми.

  • Показання до застосування: Кандидоз шкіри, кишечника, порожнини рота і глотки. Леворин в таблетках застосовують при кандидоносійстві, кандидозі ШКТ, при гіпертрофії передміхурової залози в складі комплексної терапії.
  • Протипоказання: печінкова або ниркова недостатність, гострі захворювання кишечника негрибкового походження, виразкова хвороба шлунка, вагітність, панкреатит. З обережністю – дітям до 2 років і в період лактації.
  • Побічна дія: Зниження апетиту, алергічні реакції, нудота, блювання, головний біль.

ПімафуцинПімафуцин (Натаміцин) – протигрибковий поліеновий антибіотик, що має фунгіцидну дію. До пімафуцину чутливі більшість цвілевих, патогенних дріжджових грибів, включаючи рід Aspergillus, Candida, Fusarium, Cephalosporium, Penicillium. Таблетки Пімафуцина, вкриті кишковорозчинною оболонкою, надають дію тільки в просвіті кишечника, не надаючи системної дії.

  • Показання до застосування: кандидоз кишечнику, кандидоз піхви, гострий атрофічний кандидоз у хворих з імунною недостатністю, після терапії кортикостероїдами, антибіотиками, цитостатиками. Можливо його застосування при вагітності і годуванні груддю.
  • Протипоказання: підвищена чутливість до компонентів препарату.
  • Побічні дії: діарея, нудота, можуть виникнути в перші дні прийому ліків, і в ході лікування проходять самостійно.
  • Ціна: середня ціна 400 грн. за 20 табл.

Амфотерицин В – аналоги Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип, Фунгизон – це ліофілізат для інфузій. Використовується при життєзагрожуючих, прогресуючих грибкових інфекціях, дисемінованих формах кандидозу, інфекціях черевної порожнини, перитонітах, грибкових сепсисах.

Протигрибкові препарати групи – азоли:

Азоли – група синтетичних антимікотиків, що включає засіб від молочниці флуконазол, кетоконазол, ітраконазол. Кетоконазол після введення в практику ітраконазолу втратив своє значення, зважаючи на його високу токсичність і в даний час в основному використовується тільки для місцевого лікування мікозів. Ця група антимікотиків ефективна при лікуванні деяких видів лишаю, грибкових ураженнях шкіри, нігтів, волосистої частини голови, кандидозів слизових оболонок.

Кетоконазол, аналоги – Ороназол, Мiкозорал, Нізорал, Фунгавис – синтетичне похідне імідазолдіоксолану, активний проти дріжджоподібних грибів дерматофітів, вищих грибів та диморфних грибів.

  • МiкозоралПоказання до застосування: Інфекції шкіри, слизових оболонок, волосистої частини голови, викликані дріжджовими грибами дерматофітами. Призначається при неефективності місцевого лікування з-за великих розмірів уражених ділянок, сильної глибини ураження і при стійкості до терапії іншими протигрибковими засобами. При різнобарвному лишаї, дерматофітії, фолікуліті, хронічному кандидозі шкіри, рота та глотки, рецидивуючому кандидозі піхви.
  • Протипоказання: Чутливість до компонентів препарату, хронічні і гострі захворювання нирок, печінки. З обережністю – при вагітності, лактації, дітям до 3 років, жінкам старше 50 років, при прийомі гепатотоксичних препаратів.
  • Побічні дії: Травна система – нудота, біль у животі, блювота, зниження апетиту, токсичний гепатит. Нервова система: запаморочення, головний біль, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску. Органи кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Сечостатева система: імпотенція, олігоспермія, дисменорея. Алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив’янки, лихоманки, фотофобії.
  • Ціна: середня ціна в аптеках – Фунгавис 160 грн, Нізорал 10 табл. 550 грн., 30 табл. 1500 грн., Микозорал 30 табл. 330 грн.

Ітраконазол, аналоги – Iрунин, Iтразол, Кандитрал, Орунгал, Румiкоз, Орунит. Синтетичні протигрибкові препарати в таблетках, надають широкий спектр дії проти грибів: дерматофітів, дріжджових грибів Candida spp, цвілевих грибів. Ефективність лікування при мікозах слід оцінювати через 2-4 тижні після закінчення, при лікуванні препаратами від грибка нігтів через 6-9 місяців.

  • IрунинПоказання до застосування: дерматомікоз, вульвовагінальний кандидоз, різноколірний лишай, кератомикоз, грибкові захворювання нігтів, кандидоз порожнини рота, спричинені дріжджоподібними грибами дерматофітами, а також системний аспергільоз, криптококоз, кандидоз у імунокомпрометованих осіб. А також при споротрихозі, гистаплазмозі, паракокцидіоідозі, бластомікозі та інших мікозах.
  • Протипоказання: Гіперчутливість, вагітність, період лактації. З обережністю в дитячому і літньому віці, при нирковій/печінкової недостатності, при порушення слуху, важких захворюваннях легенів, ІХС.
  • Побічні дії: Органи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Обмін речовин: гипакаліемія. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Нервова система: головний біль, периферична нейропатія, запаморочення. Травна система: блювання, діарея, запор, гепатит, порушення смакового сприйняття, гостра печінкова недостатність. Органи чуття: шум у вухах, порушення зору. Шкірні покриви: висип, багатоформна еритема, кропив’янка, фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит. Опорно-руховий апарат – міалгія, артралгія. Сечостатева система – менструальні порушення, полакіурія, нетримання сечі, еректильна дисфункція.
  • Ціна: капсули Орунгал 14 шт. 2660 – 2800 грн., Румикоз 6 капсул 270-300 грн. 14 капсул 580-600 грн., Ітразол – 6 капсул 360-380 грн., 14 капсул 620-800 грн., Ірунин 6 капсул 310 грн, 10 капсул 450 грн. 14 капсул 560-620 грн.

Флуконазол, аналоги – Веро-флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Дифлазон, Мікомакс, Мікосист, Микофлюкан, Флюкостат. Протигрибкові препарати в таблетках з високоспецифічною дією, пригнічують активність на ферменти грибів, порушують їх ріст і реплікацію.

  • ФлуконазолПоказання до застосування: Генералізований кандидоз з ураженням органів дихання, органів черевної порожнини, очей та сечостатевих органів. Системні ураження грибами Cryptococcus – сепсис, менінгіт, інфекції легенів і шкіри, у пацієнтів з різними порушеннями імунітету і з нормальною імунною відповіддю. Кандидоз слизових порожнини рота, стравоходу, глотки, неінвазивні бронхолегеневі кандидози. Генітальний кандидоз, профілактика грибкових уражень у пацієнтів зі злоякісними пухлинами. Грибок стопи, мікози шкіри: тіла, нігтів (оніхомікоз), при отрубевидному лишаї. Глибокі ендемічні мікози споротрихоз, кокцидіоідоз, і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.
  • Протипоказання: Гіперчутливість, одночасний прийом терфенадину та астемізолу, період лактації. З обережністю приймати пацієнтам з печінковою недостатністю, при вагітності, людям з органічними захворюваннями серця.
  • Побічні дії: Травна система: нудота, діарея, метеоризм, біль у животі, зміна смаку, порушення функції печінки. Нервова система: головний біль, запаморочення, судоми. Органи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип, ексудативна еритема, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж шкіри. Серцево-судинна система: мерехтіння/тріпотіння шлуночків, збільшення тривалості інтервалу Q-T.
  • Ціна: Флуконазол – 150мг.1 шт. – 15 грн., 50мг. 7шт. – 32 грн., Дифлюкан – 150мг. – 720 грн. 50мг 7шт – 850 грн. Мікосист 150мг. 1 шт. – 270 грн., 50мг. 7 шт. – 550 грн. Флюкостат – 150мг. 1 шт. – 150 грн., 50мг.7 шт. – 250 грн.

Протигрибкові таблетки – азоли слід запивати достатньою кількістю води і приймати під час їжі. Якщо у пацієнта знижена кислотність шлунка ці ліки необхідно приймати з рідинами, що мають кислу реакцію. При прийомі системних азолів не можна приймати астемізол, терфенадин, пімозид, цизаприд, хінідин, ловастатин і симвастатин. Не можна використовувати азоли в таблетках вагітним і годуючим жінкам.

Протигрибкові таблетки групи – Аллiламiни:

Аллiламiни – синтетичні антімікотікі, основними показаннями до використання яких є дерматомікози – грибкові захворювання нігтів, шкіри, волосся, лишаї.

Тербінафін, аналоги – Тербинокс, Тербизил, Екзітерн, Брамизил, Ламізил. Це аллiламiн, що володіє широким спектром дії по відношенню до грибів, які викликають захворювання нігтів, шкіри, волосся, в тому числі дерматофітів. У низьких концентраціях чинить дію на пліснявих та диморфних грибів.

  • ТербінафінПоказання до застосування: мікози волосистої частини голови, нігтів (оніхомікоз), лікування дерматомікозів ніг, тулуба, стоп, у випадках, коли поширеність інфекції носить виражений характер і показаний пероральний прийом протигрибкових засобів. Для лікування різнобарвного лишаю Тербінафін використовується тільки в якості місцевого лікування, пероральний прийом при цьому захворюванні мало ефективний.
  • Протипоказання: Не рекомендують пацієнтам з активними, хронічними захворюваннями печінки і нирок. Вагітність та лактація.
  • Побічні дії: Імунна система: системний і шкірний червоний вовчак. Нервова система: головний біль, порушення смакових відчуттів, запаморочення. Травна система: диспепсія, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея. Дерматологічні реакції: шкірні реакції, псоріазоподібні висипання на шкірі. Кістково-м’язова система: артралгія, міалгія.
  • Ціна: Тербизил 14 шт 1000 грн, 28 шт 1800 грн., Ламізил 14 шт 1800 грн., Тербинокс 14 шт 580 грн., Тербінафін 14 шт. 480-560 грн.

Тербінафін приймають всередину незалежно від прийому їжі, його необхідно запивати достатньою кількістю води. При лікуванні будь-якими пероральними протигрибковими препаратами вживання алкоголю протипоказане.

Протигрибкові засоби інших груп:

Гризеофульвін – один з перших природних антимікотиків, він має вузький спектр активності, тому застосовується лише у випадках дерматомікозів, спричинених грибами-дерматоміцетами.

Гризеофульвін – протигрибковий препарат у таблетках, який застосовують тільки при тяжких грибкових ураженнях. Його не використовують для лікування грибкових інфекцій, що протікають в легкій ступені і легко устраняютья при місцевому лікуванні. Цей антибіотик ефективний відносно грибів роду Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.

  • ГризеофульвінПоказання до застосування: Мікози волосся, шкіри, нігтів, мікроспорія волосистої частини, трихофітія, мікроспорія гладкої шкіри, епідермофітія гладкої шкіри, оніхомікози, дерматомікоз бороди і вусів, пахова епідермофітія.
  • Протипоказання: Дитячий вік до 2 років, період лактації та вагітність, гіперчутливість, порфірія, вовчакоподібний синдром, злоякісні новоутворення, системні захворювання крові, органічні захворювання печінки і нирок.
  • Побічна дія: Нервова система: слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, безсоння, порушення координації рухів, непритомність, периферична невропатія, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії кінцівок. Травна система: біль у шлунку, нудота, блювання, кандидозний стоматит, діарея, гепатит. Органи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія гранулоцитопенія. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, кропив’янка, шкірний висип, фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, вовчакоподібний синдром, токсичний епідермальний некроліз.
  • Ціна: Гризеофульвін 20 табл. 240 грн.

Гризеофульвін приймають внутрішньо відразу після їжі або під час прийому їжі. Якщо пацієнт дотримується дієти з низьким вмістом жиру, то застосування гризеофульвіну має бути з однією столовою ложкою рослинного масла.